【用法與用量】
- 1. 歐盟批準方案：初始階段，每日口服1次，每次4mg，對于年齡大于75周歲且具有慢性復發性感染史的患者，推薦日劑量為2mg；對于采用日劑量4mg治療的患者，如病情已取得持續控制，可將日劑量減至2mg；
- 2. 美國批準方案：口服，每日1次，每次2mg；
- 3. 與食物或不與食物同服均可，不可粉碎、裂開或咀嚼藥片。
注意事項
- （1）巴瑞克替尼最常見的不良反應包括：上呼吸道感染(如感冒或鼻竇感染)、惡心、唇皰疹、帶狀皰疹。
- （2）巴瑞克替尼是一種影響免疫系統的藥物。它會降低你的免疫系統對抗感染的能力，這會使你更容易感染或使感染惡化。如果本身有嚴重感染（包括肺結核病和由細菌、真菌或病毒引起的感染）的情況下使用巴瑞克替尼，有可能會使感染加劇，甚至死于這些感染。
- （3）醫生必須在使用巴瑞克替尼前對患者進行結核病測試，并在治療期間密切關注結核病的跡象和癥狀。
- （4）如果患者有任何類型的感染，都不應該開始巴瑞克替尼的治療，必須經醫生評估后方可使用。在服用巴瑞克替尼期間，如果有感染癥狀，立即告訴你的醫生。這些感染癥狀包括：發熱、咳嗽、皮膚發熱、發紅、疼痛或潰瘍、發汗、呼吸急促、腹瀉或胃痛、發冷、血痰、小便灼熱或小便次數增多、肌肉酸痛、體重減輕、乏力等。
- （5）巴瑞克替尼可以通過改變免疫系統的工作方式來增加罹患某些癌癥的風險，如淋巴瘤、皮膚癌等。
- （6）巴瑞克替尼可能會引起患者出現腿部靜脈血栓（DVT，deep vein thrombosis）或肺部栓塞（PE，pulmonary embolism），這可能會危及生命并導致死亡。在服用巴瑞克替尼時，如果你有任何血塊的跡象和癥狀，包括腫脹、疼痛或腿部壓痛、突然莫名其妙的胸痛或呼吸急促，立即告訴你的醫生。
- （7）巴瑞克替尼可能會引起胃腸撕裂。特別是在同時服用非甾體類抗炎藥、皮質類固醇或甲氨蝶呤的人群中。在服用巴瑞克替尼時，如果有持續的發燒和胃痛，排便習慣發生了變化，請立即告訴你的醫生。
- （8）巴瑞克替尼可能會引起肝功能和血常規的實驗室數值變化。在服用巴瑞克替尼時，必須定期復查（大約服用巴瑞克替尼12周后）肝功能和血常規，如果出現異常，立即告訴你的醫生。
碧康制藥生產的Baricinix是巴瑞克替尼在全球的首仿藥，也是迄今為止唯一獲得政府監管機構批準合法生產的仿制藥。
碧康制藥由歐洲財團參與投資，是南亞地區唯一執行歐盟技術規范，并且在孟加拉兩大證券交易所主板上市的大型制藥企業，產品符合歐洲藥典和美國藥典標準。
相比其他來源不清晰的所謂同一種仿制藥，即使其主要成份含量與碧康產品相接近，但由于不具備嚴格規范的GMP標準生產場所和政府部門的嚴格監管，其產品中影響藥物吸收率的溶出度和生物利用度也與碧康產品具有很大差異。
在隨機、雙盲、安慰劑對照的III期臨床試驗RA-BEAM中，入組了1307名接受過甲氨堞呤（MTX）治療的中度至重度活動性類風濕性關節炎成人患者�；颊弑浑S機分成每日一次安慰劑（n=488），每日一次4 mg 巴瑞克替尼（n=487）或每兩周一次40 mg的阿達木單抗（修美樂）治療方案（n=330）。與安慰劑和阿達木單抗（Humira）相比，每日一次巴瑞克替尼（4 mg）顯著改善關節疼痛、清晨關節僵硬程度以及關節疲勞程度等癥狀，療效最早在用藥第3天，并且在第5天顯著改善了早晨關節僵直的持續時間。（ClinicalTrials.gov Number, NCT01710358）
巴瑞克替尼III期臨床試驗RA-BEAM的主要終點和次要終點（數據來源： N ENGL J MED 376;7 FEBRYARY 16, 2017）
試驗結果表明，12周內，巴瑞克替尼組和安慰劑組達到ACR20的患者比例是70% vs. 40%（主要終點，P < 0.001）；與阿達木單抗組相比，達到ACR20的患者比例是70% vs. 61%（P=0.014）。
注：A：ACR即美國風濕病學學會的英文縮寫，ACR20即20%ACR標準：臨床標準用于表示腫脹及觸痛關節計數改善達20%，且5個參數中有3個改善達20%；
B：DAS28-CRP：DAS28使用28個關節的疾病活動評分，被廣泛應用于監測RA患者的疾病活動度，DAS28包括腫脹關節數（SJC）、壓痛關節數（TJC）、血沉（ESR）和通過視覺模擬評分得出的患者整體評價（VAS）；DAS28-CRP是基于高敏感C反應蛋白計算DAS28評分，CRP能反映較短時間的疾病活動度的變化；
C：HAQ-DI：健康調查表疾病指數—殘疾指數量表評估；
D：SDAI≤3.3：SDAI為簡化疾病活動指數，SDAI≤3.3表示疾病緩解。
總結：巴瑞克替尼在改善類風濕性關節炎癥狀和體征方面顯著優于艾伯維的重磅抗炎藥Humira（修美樂，通用名：阿達木單抗）該研究是首個證明一種每日一次口服藥物療效顯著優于當前注射型標準護理藥物（抗腫瘤壞死因子，anti-TNF）的關鍵III期研究。
因此，對現有標準療法治療不佳的患者，通過巴瑞克替尼治療可獲得疾病的有效緩解，同時能預防關節部位的結構性損傷，以避免疾病進一步發展和惡化。
1、巴瑞克替尼與托法替尼相比，哪一個效果更好？
與托法替尼相比，巴瑞克替尼的主要治療優勢在于：
- (1) 治療效果更顯著。在RA-BEAM臨床研究中，巴瑞克替尼被證實在改善類風濕性關節炎癥狀和體征方面顯著優于重磅生物制劑修美樂（阿達木單抗），而修美樂比托法替尼略具優勢。
- (2) 長期安全性更好。類風濕關節炎等自免病目前在醫學上還未能根治，仍需長期乃至終生服藥。藥物的長期安全性尤為重要。巴瑞克替尼每日劑量僅2mg，遠小于托法替尼的每日10 mg或11 mg，毒副作用更小，對終生服藥，長期安全性更高。
- (3) 起效更快，對身體機能改善更顯著。巴瑞克替尼在治療的第1周一般都能觀察到ACR20緩解，托法替尼需一般需要兩周左右起效；同時，巴瑞克替尼治療在身體機能上比托法替尼表現出更顯著的改善，包括身體功能、疼痛、疲勞和生活質量等。
- (4) 服藥更方便，預防性更佳。根據美國FDA批準的用法用量，巴瑞克每天僅需口服一次，每次1片。托法替尼普通片仍需每日服用2次，每次1片。托法緩釋片雖每日僅需服1次，但劑量卻是巴瑞克替尼5.5倍。同時，巴瑞克替尼對預防關節部位的結構性損傷，避免疾病進一步發展和惡化方面，表現更優于托法替尼。
2、巴瑞克替尼在中國獲批上市了嗎？
巴瑞克替尼原研藥由美國禮來制藥公司研發生產，該藥已獲批在歐盟、日本、美國等地上市，為國內首個抗類風濕性關節炎藥物，已進入審評的最后階段，即將獲批上市。
2018年6月，美國FDA批準巴瑞克替尼作為一種每日一次的口服藥物，用于對一種或多種腫瘤壞死因子（TNF）抑制劑療法反應不足的中度至重度活動性類風濕性關節炎成人患者的治療。
3、碧康仿制藥巴瑞克替尼跟原研藥相比，藥效有區別嗎？
碧康制藥生產的Baricinix是巴瑞克替尼在全球的首仿藥，也是迄今為止唯一獲得政府監管機構批準合法生產的仿制藥。碧康制藥具備嚴格規范的GMP標準生產場所和政府部門的嚴格監管。只有經藥物管理局測試認定仿制藥與被仿制藥在劑量、安全性和效力、質量、作用以及適應癥上相同的藥物才能合法上市。
4、如何購買巴瑞克替尼仿制藥？價格是多少？
購買正品仿制藥請認準正規的海外醫療服務機構公司協助購買，請勿通過代購途徑購買，避免買到假藥，耽誤病情。
禮來制藥公司出品的巴瑞克替尼原研藥印度售價約為2000元/盒（2mg*7片/盒 ），目前國內暫無報價。
孟加拉碧康制藥生產的巴瑞克替尼仿制藥詳細價格請咨詢康安途熱線4006-120-152，歡迎咨詢相關問題。
5、碧康仿制藥巴瑞克替尼，為什么這么便宜？
不同于印度的強制許可，孟加拉得益于WTO的規定——孟加拉作為世界欠發達國家之一，可獲得對發達國家醫藥產品和臨床數據專利保護的豁免至2033年。簡單示說，就是在歐美國家上市的新藥，孟加拉可以不受任何限制進行仿制。和原研藥相比，仿制藥在劑量、安全性、效力、作用、質量以及適應癥上完全相同，由于省去巨額的新藥研發費用，仿制藥均價只有專利藥的20%~40%，個別品種甚至相差10倍以上。
